Ｈ1受体阻断剂是过敏性

　　鼻炎的一线治疗药物

　　过敏性鼻炎是由ＩｇＥ介导的伴有不同程度鼻黏膜炎症的变态反应病。季节性过敏性鼻炎患者常伴有结膜病变和哮喘。组胺是季节性过敏性鼻炎的一个重要介质 ,但炎症发展迅速。主要症状是喷嚏 ,流涕和鼻塞 ,后者可为间歇性的。常年性鼻炎包括许多不同的类型 ,其中最常见的是过敏性鼻炎、非过敏性鼻炎伴嗜酸粒细胞增多综合征 (ＮＡＲＥＳ)和血管运动性鼻炎。在过敏性鼻炎和ＮＡＲＥＳ ,嗜酸粒细胞炎症明显 ,但也伴有组胺释放。常年性过敏性鼻炎的主要症状是鼻塞。常伴有喷嚏和流涕 ,但不及季节性过敏性鼻炎严重。

　　国际鼻炎协议组织提出过敏性鼻炎的治疗准则。Ｈ1受体阻断剂对控制鼻炎和结膜炎症状有效 (虽然对鼻塞症状仅中度有效 ),因此 ,被作为治疗季节性过敏性鼻炎的一线药物。在重症病例 ,皮质类固醇的效果较好 ,但治疗结膜炎的效果较差 ,因此 ,最好与Ｈ1受体阻断剂联用。

　　咪唑斯汀

　　咪唑斯汀是一强效 ,选择性Ｈ1-组胺拮抗剂 ,动物实验和临床试验证明它具有抗变态反应效应 ,而没有抗胆碱能作用。

　　理想的Ｈ1阻断剂不应有镇静副作用。在啮齿类动物的心电图上 ,咪唑斯汀不显示镇静潜能。有研究在健康志愿者中比较了咪唑斯汀、特非那定、阿伐斯汀和安慰剂对心理活动和认知功能的影响。试验内容包括临界闪烁融合试验 ,选择反应时间 ,追踪试验 ,Ｓｔｒｏｏｐ和Ｓｔｅｒｎｂｅｒｇ回忆试验 ,以及患者的主观镇静感。咪唑斯汀在 5ｍｇ和 10ｍｇ时与安慰剂没有明显的差异 ,而在 15ｍｇ时 ,仅一次在一个试验点有差异。

　　有研究在 24例健康人中进行了咪唑斯汀与克立玛丁 2ｍｇ和安慰剂对行为影响的比较(心理运动和驾驶试验 )。在将近 1ｈ的驾驶试验中 ,连续测量侧位控制和速度 ;50ｍｉｎ的心理运动试验组合包括对临界闪烁融合频率 ,临界不稳定追踪、注意力分散、回忆搜索、选择反应时间和警觉试验。对心境改变和可能发生的不良反应也进行评估。咪唑斯汀 5ｍｇ和 10ｍｇ对驾驶行为和心理运动试验不产生任何影响。在另一个试验中 ,咪唑斯汀 10ｍｇ不增加乙醇的不良作用。

　　一些临床试验证明咪唑斯汀 (10ｍｇ/ｄ)可改善季节性过敏性鼻炎 (ＳＡＲ)和常年性过敏性鼻炎 (ＰＡＲ)的症状。

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